第二十一章精神藥物
精神失常---多種原因引起的精神活動障礙性疾病 包括:精神分裂、躁狂癥、抑郁癥、焦慮癥
抗精神病藥
心境穩定劑
抗抑郁藥
抗焦慮藥
第1節抗精神病藥
氯丙嗪(冬眠靈)
【藥動學特點】
體內過程:首先出現的是鎮靜作用,1~3 周之后才出現抗精神病作用;肌注吸收迅速,但刺激性較大;脂溶性高,腦內濃度可達血漿濃度的10 倍;易蓄積在脂肪組織,停藥后數周后仍然能從尿液中檢出其代謝產物;個體差異大。
氯丙嗪:非特異性受體阻斷劑,缺乏選擇性 D2 受體 α腎上腺素受體
M 膽堿受體 H1 受體 5-HT2 受體
【藥理作用】
1.中樞神經系統
1)抗精神病作用
作用特點:正常人服用之后可引起鎮靜作用,出現在安靜的環境之下易入睡,但易被喚醒,醒后神志清楚。與
巴比妥類藥不同,加大劑量也不引起麻醉;
精神分裂癥患者服藥之后,在不過分抑制情況下,可迅速控制興奮躁動,減少或消除幻覺、妄想,使思維活動
及行為趨于正常,產生良好的抗精神病作用。主要用于控制Ⅰ型精神病
2)鎮吐作用
小劑量:阻斷CTZ 的D2 受體
大劑量:直接抑制嘔吐中樞
對前庭刺激引起的暈動病無效
3)對體溫調節的影響
抑制體溫調節中樞,使體溫調節失靈
特點:可↓體溫,也可↑體溫(與外界環境溫度有關)
4)加強中樞抑制藥物的作用
2.植物神經系統
1)α腎上腺素受體阻斷作用——腎上腺素翻轉作用
2)阻斷M 膽堿受體—— 阿托品樣作用
視力模糊、口干、便秘、無汗、眼內壓升高
3.內分泌系統作用
阻斷結節----漏斗通路的D2 受體
↓催乳素釋放抑制因子→ 催乳素↑
↓促性腺釋放激素
↓促腎上腺皮質激素
↓垂體生長激素
【臨床應用】
1.治療各種精神分裂癥
2.鎮吐、頑固性呃逆 對暈動癥引起的嘔吐無效
3.低溫麻醉、人工冬眠
人工冬眠合劑:氯丙嗪+ 哌替啶+ 異丙嗪
【不良反應】
1.一般不良反應:中樞抑制癥狀,M 受體阻滯癥狀,α受體阻斷癥狀。青光眼禁用。
2.錐體外系反應:
(1)藥源性帕金森綜合征:表現為肌張力增高、面容呆板、動作遲緩、肌肉震顫和流涎等。
(2)靜坐不能
(3)急性肌張力障礙
可用中樞性膽堿受體阻滯藥(安坦)和促DA 釋放藥(金剛烷胺)等緩解錐體外系反應。
(4)遲發性運動障礙: 抗膽堿藥可使癥狀加重,氯氮平可使此反應減輕。
3.抗精神病惡性綜合征:應停藥,使用DA 受體激動劑和中樞性肌松藥。
4.驚厥與癲癇:有癲癇或驚厥史者禁用。
5.過敏反應
6.內分泌紊亂:乳腺增生癥和乳腺癌患者禁用。
7.急性中毒:一次吞服大量(1~2g)氯丙嗪可出現昏睡、血壓下降、心肌損害、心動過速、心電圖異常。嚴重肝功能損害 昏迷者禁用
氯普塞頓(泰爾登) 氟哌啶醇 蘇必利 五氟利多 利陪酮
氯氮平
臨床用于治療急、慢性精神分裂癥,還可用于長期給予氯丙嗪等傳統抗精神病藥物引起的遲發運動障礙。
第2節心境穩定劑
碳酸鋰
【藥理作用】
對正常人精神活動無明顯影響
對躁狂癥或躁狂抑郁癥患者:可明顯改變失眠、多動癥狀
【臨床應用】
躁狂癥、躁狂抑郁癥、精神分裂癥的躁狂狀態
抑郁癥 強迫癥、周期性精神病、經前期緊張癥
第3節抗抑郁藥