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2013年初級藥師考試復習筆記藥理學知識點(24)

時間:2012-12-24 12:58來源:藥學職稱考試 作者:lengke 點擊:
  

  第二十四章解熱鎮痛抗炎藥

  1.分類:(按照化學結構)
  水楊酸類:阿司匹林*(乙酰水楊酸)
  苯胺類:對乙酰氨基酚(撲熱息痛)
  吡唑酮類:保泰松(布他酮)
  其它有機酸類:吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、吡羅昔康(炎痛喜康)、雙氯芬酸(雙氯滅痛)
  2.分類:(按照對環加氧酶的選擇性)
  非選擇性COX 抑制劑:以上各藥物
  選擇性COX-2 抑制劑:美洛昔康、氯諾昔康、尼美舒利、塞來昔布
  3.共同作用:解熱、鎮痛、抗炎(苯胺類除外)
  4.作用機制:抑制合成前列腺素(PG)所必需的環氧酶(COX),干擾PG 的合成。
  (1)解熱
  可使發熱病人體溫↓
  對正常體溫影響小
  作用部位:中樞
  (2)鎮痛作用
  僅有中等程度鎮痛作用
  鎮痛部位:外周
  (3)抗炎作用
  可改善紅腫熱痛癥狀,不能根除病因
  作用部位:外周
  第1節非選擇性環氧酶抑制藥
  阿司匹林(乙酰水楊酸,ASA)
  【藥理作用及臨床應用】
  (1)解熱鎮痛
  感冒發熱、頭痛牙痛等慢性鈍痛
  (2)抗炎抗風濕
  較大劑量:急性風濕熱、類風濕性關節炎
  (3)防止血栓形成
  小劑量:預防心腦血管疾病
  [不良反應]
  (1)胃腸道反應
  (2)凝血障礙
  一般:延長出血時間;長期使用:對抗維生素K 凝血障礙
  嚴重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K 缺乏和血友病禁用本品。
  (3)過敏反應 阿司匹林哮喘
  哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用阿司匹林
  (4)水楊酸反應
  (5)瑞夷(氏)綜合癥
  (6)對腎臟的影響
  苯胺類
  對乙酰氨基酚(撲熱息痛)
  1.作用特點:
  (1)解熱鎮痛作用緩和持久 強度與阿司匹林相似
  (2)抗炎、抗風濕作用很弱
  2.應用:
  感冒發熱、慢性鈍痛;
  小兒首選解熱鎮痛藥
  3.不良反應:治療劑量時少;大劑量時肝腎損害 3歲以下及新生兒和肝腎功能不全者慎用
  吲哚乙酸類
  吲哚美辛(消炎痛)
  最強的環氧酶抑制劑之一
  1.作用特點:
  (1)較強的解熱、抗炎、抗風濕作用
  (2)鎮痛:對炎性疼痛有明顯的鎮痛作用
  2.應用:急慢性風濕性關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎、癌性疼痛、癌性發熱、膽絞痛等
  3.不良反應:
  較多:胃腸道、中樞神經系統、造血系統、肝損傷、過敏
  昔康類
  吡羅昔康(炎痛喜康)
  1.作用特點:長效、強效、廣譜、小量
  2.作用機制:
  (1)抑制環氧酶,減少PG 的合成
  (2)抑制軟骨中的黏多糖酶和膠原酶活性
  雙氯芬酸(雙氯滅痛)
  1.作用特點:
  強效解熱鎮痛抗炎藥
  有首過消除
  2.臨床應用:
  類風濕性關節炎、粘連性脊椎炎、椎關節炎等引起的疼痛、及各種中等程度疼痛
  第二節選擇性誘導型環氧酶抑制藥
  美洛昔康
  氯諾昔康
  尼美舒利
  塞來昔布
  第三節抗痛風藥
  秋水仙堿:急性痛風性關節炎
  別嘌醇:抑制尿酸合成,治療痛風

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