第二十五章抗心律失常藥

　　心律失常類型

　　1.心動過速

　　2.期前收縮（早搏）：心房（室）纖顫、心房（室）撲動

　　抗心律失常藥的分類及作用機制

類別	藥物	作用機制
Ⅰ類 鈉通道阻滯劑		阻滯鈉通道，抑制除極時Na+ 內流。
ⅠA類	奎尼丁、普魯卡因胺	抑制0相去極化，減慢傳導 （廣譜：室上性、室性）
ⅠB類	利多卡因、苯妥英鈉	輕度抑制0相去極化，減慢傳導，顯著促進K+ 外流，縮短復極化。 （窄譜：室性）
ⅠC類	普羅帕酮、恩卡尼	抑制0相去極化，減慢傳導，對復極化無影響 （廣譜：室性早搏）
Ⅱ類 β受體阻斷劑	普萘洛爾、美多洛爾	阻斷心臟β-受體。 （室上性/交感神經興奮）
Ⅲ類 延長APD藥	胺碘酮、索他洛爾	延長APD （廣譜/預激綜合征）
Ⅳ類 鈣拮抗劑	維拉帕米、地爾硫卓	阻斷鈣通道，抑制Ca2+ 內流 （室上性）
V類 其他類	腺苷	室上性

　　Ⅰ類鈉通道阻滯劑

　　奎尼丁    ⅠA 類廣譜        

　　[藥理作用]：直接作用于心肌，阻斷Na +通道，還可阻止Ca2+內流和K+外流，尚可阻斷M 受體。

　　1）降低自律性

　　2）減慢傳導

　　3）延長動作電位和有效不應期

　　4）其它：減弱心肌收縮力、抗膽堿作用及a-R 阻斷作用，血壓下降

　　[臨床應用]治療各種快速型心律失常

　　1）房顫和房撲的復律治療和維持

　　2）室上性和室性心動過速、早搏。

　　[不良反應]：

　　1.胃腸道反應

　　2.心血管反應

　　（1）低血壓

　　（2）心律失常：傳導阻滯、竇性心動過緩或停搏。

　　（3）血管栓塞

　　3.金雞納反應：耳鳴、聽力減退

　　4.奎尼丁暈厥：

　　5.其它：過敏，血小板減少等。

　　禁忌：嚴重心肌損害、過敏、強心苷中毒、高血鉀者禁用

　　Ⅲ利多卡因ⅠB 類

　　應用：急性心梗并發室性心律失常的首選

　　藥理作用：

　　1）降低自律性，提高心室肌的致顫閾；

　　2）縮短APD 和相對延長ERP；

　　3）改變病變區傳導。

　　臨床應用：

　　主要用于室性心律失常，為防治急性心梗室性心律失常的首選藥。

　　不良反應：

　　主要為中樞神經系統癥狀。

　　Ⅳ苯妥英鈉ⅠB 類

　　藥理作用：

　　1）縮短APD 和相對延長ERP：房室結、浦氏纖維

　　2）降低自律性：浦氏纖維

　　3）對傳導性的影響

　　臨床應用：

　　主要用于各種室性心律失常。

　　首選： 強心苷中毒所引起的快速性心律失常。

　　V 普羅帕酮ⅠC 類

　　藥理作用：有局麻作用，阻滯快Na +通道，降低心肌和浦氏纖維傳導性，對APD 和ERP 無明顯作用，但延長房

　　室結和其旁路的不應期。

　　大劑量輕度阻滯β-R、鈣通道

　　臨床應用：

　　1.室性和室上性早搏和心動過速

　　2.預激綜合征伴室上性心動過速

　　不良反應：

　　1.心臟毒性：房室傳導阻滯

　　2.低血壓、黃疸等

　　Ⅵ普萘洛爾Ⅱ類

　　機制：阻斷β受體

　　大劑量：膜穩定作用

　　應用：室上性心律失常

　　禁忌癥：房室傳導阻滯、支氣管哮喘

　　Ⅶ胺碘酮Ⅲ類

　　藥理作用：

　　1.延長心肌的復極時間；

　　2.減慢房室結、浦氏纖維的傳導性；

　　3.降低竇房結自律性；

　　4.阻斷α、β受體。

　　臨床應用：

　　1.廣譜抗心率失常：房撲、房顫、室上心動過速

　　2.預激綜合征效果好

　　不良反應：

　　1.角膜色素沉著；

　　2.甲亢傾向；

　　3.致死性肺毒性和肝毒性。

　　Ⅷ維拉帕米Ⅳ類，窄譜

　　竇房結、房室結敏感

　　臨床應用：

　　1.治療室上性和房室結折返激動引起的心律失常

　　2.心律失常伴冠心病、高血壓，老年患者更適用

　　腺苷V 類

　　與腺苷受體作用激活鉀通道，使K +外流增多

　　治療折返性室上性心律失常

　　支氣管哮喘禁用，半衰期短，需快速靜注

　　抗心律失常藥的臨床應用（重點）

　　竇性心動過速：β-受體阻斷劑、維拉帕米

　　房性早搏：（頻繁）β-受體阻斷劑、維拉帕米、Ⅰ類抗心律失常藥

　　房撲、房顫：

　　轉律：奎尼丁、胺碘酮

　　減慢心室率：β-受體阻斷劑、維拉帕米、洋地黃；

　　防止復發：奎尼丁、丙吡胺

　　陣發性室上性心動過速：

　　急性：維拉帕米、洋地黃等；

　　慢性：洋地黃類、奎尼丁、胺碘酮

　　室性早搏：普魯卡因胺、Ⅰ類（奎尼丁）

　　心梗后急性期：靜滴利多卡因

　　陣發性室性心動過速：ⅠC 類

　　心室纖顫：

　　轉律：Ⅰ類（利多卡因）、Ⅲ類（胺碘酮）

　　特殊不良反應（重點）

　　大多數：心動過緩、低血壓（腺苷無低血壓）

　　奎尼丁：血管栓塞、金雞鈉反應、奎尼丁暈厥

　　普魯卡因胺：紅斑狼瘡樣癥狀

　　普羅帕酮：心臟毒性

　　胺碘酮：甲亢、角膜色素沉著、嚴重肺、肝毒性

　　普萘洛爾、腺苷：哮喘禁用

　　丙吡胺：青光眼禁用