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2013年初級藥師考試復(fù)習(xí)筆記藥理學(xué)知識點(diǎn)(20)

時(shí)間:2012-12-21 15:12來源:藥學(xué)職稱考試 作者:lengke 點(diǎn)擊:
  

  第二十章抗癲癇藥及抗驚厥藥
  
一、癲癇
  癲癇:大腦局部病灶神經(jīng)元興奮性過高,產(chǎn)生陣發(fā)性放電,并向周圍擴(kuò)散而出現(xiàn)的大腦功能短暫性失調(diào)綜合征。
  二、按癥狀可分為:
  1.全身性發(fā)作
  失神性發(fā)作 非典型失神發(fā)作 肌陣攣性發(fā)作 強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作=大發(fā)作
  2.局限性發(fā)作
  單純局限性發(fā)作 復(fù)合局限性發(fā)作 局限性發(fā)作繼發(fā)全身強(qiáng)直-陣攣性發(fā)作
  (一)苯妥英鈉(大侖丁)
  【體內(nèi)過程(藥動(dòng)學(xué))】
  吸收:口服吸收緩慢、不規(guī)則,血漿蛋白結(jié)合率約90%
  消除:經(jīng)肝藥酶代謝失活,個(gè)體差異大
  低濃度時(shí)(10μ g/ml 以下):一級動(dòng)力學(xué)
  濃度高時(shí)(10μ g/ml 以上):零級動(dòng)力學(xué)
  【藥理作用與臨床應(yīng)用】
  1.抗癲癇:
  作用強(qiáng),大發(fā)作首選藥之一,但可加重小發(fā)作,起效慢(6~10 天達(dá)有效濃度)
  2.治療中樞性痛癥及外周神經(jīng)痛:與細(xì)胞膜穩(wěn)定作用有關(guān)。
  3.抗心律失常
  【不良反應(yīng)】
  1.局部刺激口服、肌注、靜滴、靜注,齒齦增生,發(fā)病率20%左右
  2.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)、眩暈、復(fù)視
  3.造血系統(tǒng)葉酸缺乏癥---巨幼紅細(xì)胞性貧血、再障
  治療:甲酰四氫葉酸鈣
  4.過敏皮疹、粒細(xì)胞缺乏、再障、肝功能損害
  5.其它多毛癥(女)、乳房增大(男)、低血鈣、淋巴結(jié)腫大
  (二)苯巴比妥(魯米那)
  巴比妥類中最有效的抗癲癇藥
  【作用特點(diǎn)】
  1.降低病灶內(nèi)細(xì)胞的興奮性;
  2.提高病灶周圍正常組織的興奮閾值
  【臨床應(yīng)用】
  用于防治癲癇的大發(fā)作及治療癲癇持續(xù)狀態(tài),具有起效快、療效好,半衰期長、毒性低,價(jià)廉,對大發(fā)作、局限性發(fā)作療效較好,但加重小發(fā)作。
  (三)卡馬西平
  【臨床應(yīng)用】
  應(yīng)用廣泛
  1.抗癲癇精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作首選藥,尤其適用于兒童患者,對小發(fā)作的效果差。
  2.中樞性痛癥其療效優(yōu)于苯妥英鈉。
  3.躁狂抑郁癥其副作用比鋰鹽小而療效好。
  4.神經(jīng)源性尿崩癥通過促進(jìn)抗利尿激素的分泌發(fā)揮作用。
  5.抗心律失常
  【不良反應(yīng)】
  最常見的是復(fù)視和共濟(jì)失調(diào)。其他不良反應(yīng)包括眩暈、惡心、嘔吐等。
  (四)丙戊酸鈉
  1.廣譜抗癲癇藥
  2.腦內(nèi)GABA 轉(zhuǎn)氨酶抑制劑
  3.對小發(fā)作療效最好,小發(fā)作合并大發(fā)作時(shí)首選
  4.毒性:肝功能損害
  (五)乙琥胺 防治小發(fā)作首選藥
  (六)撲米酮
  只能用于其它藥物不能控制的病人
  (七)苯二氮卓類
  具有抗驚厥及及抗癲癇作用,臨床常用于癲癇治療的藥物有地西泮、硝西泮和氯硝西泮。
  藥物大發(fā)作小發(fā)作局限性發(fā)作精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作持續(xù)狀態(tài)
  第二節(jié)抗驚厥藥
  
驚厥是由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮而引起的全身骨骼肌強(qiáng)烈不隨意收縮,呈強(qiáng)直性或陣攣性抽搐。
  硫酸鎂
  【藥理作用】
  口服:導(dǎo)瀉、利膽
  外敷:消炎消腫
  注射:Mg2+ ↑ 與Ca2+競爭,使Ach 釋放↓
  【臨床應(yīng)用】
  緩解子癇首選,也可用于破傷風(fēng)驚厥、高血壓危象
  【不良反應(yīng)】
  中毒:腱反射消失、呼吸抑制
  解救:靜注氯化鈣、葡萄糖酸鈣

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