第十九章鎮靜催眠藥
　　第一節苯二氮卓類 BDZ
　　1.4-苯并二氮卓的衍生物
　　【藥理作用】
　　1.抗焦慮作用與選擇性抑制調節情緒反應的邊緣系統有關。
　　2.鎮靜催眠作用：
　　特點（1）縮短非快動眼睡眠第四相對快動眼睡眠影響小
　　（2）治療指數高，對呼吸影響小
　　（3）無肝藥酶誘導作用
　　（4）依賴性、戒斷癥狀較輕
　　【臨床應用】
　　1.焦慮癥
　　2.失眠癥
　　3.抗驚厥：各種驚厥
　　抗癲癇：iv癲癇持續狀態的首選
　　4.緩解中樞性肌強直
　　【不良反應】
　　較大劑量：共濟失調、昏迷、呼吸抑制，同時飲酒則抑制加重。
　　長期應用：耐受性、依賴性（但較輕）
　　【注意事項】：
　　慎用者：肝、腎和呼吸功能不全者、老年患者、青光眼、重癥肌無力者、駕駛員、高空作業和機器操縱者
　　地西泮（安定）
　　【藥動學】
　　1.吸收：
　　①口服：快、完全
　　②肌內注射：慢、不規則（體液pH 使其沉淀）
　　③靜脈注射：作用快、短（脂溶性大）
　　2.血漿蛋白結合率：99%
　　3.經肝藥酶轉化，代謝產物具有活性，長效
　　【藥理作用】
　　1.抗焦慮作用：選擇性高，低劑量可抑制邊緣系統的海馬和杏仁核神經元，電活動的發放和傳遞
　　2.催眠：延長淺睡期、明顯縮短慢波睡眠
　　3.抗驚厥、抗癲癇：癲癇持續狀態的首選藥
　　4.肌松作用：不影響正常活動
　　【不良反應】
　　常見的是困倦、頭暈、乏力，其次是記憶力下降、頭痛、共濟失調等。
　　靜脈注射過快可導致呼吸暫停或心臟驟停。
　　孕婦及哺乳期婦女不宜應用。
　　苯二氮卓類其他藥物（**西泮、**唑侖） 地西泮=安定 硝西泮=硝基安定 氟硝西泮=氟硝安定
　　三唑侖：速效、短效、強效
　　奧沙西泮 氯氮卓：長效
　　勞拉西泮 艾司唑侖：鎮靜催眠作用強 咪達唑侖
　　第二節巴比妥類
　　【藥動學特點】
　　1.口服或肌注均易吸收
　　2.硫噴妥脂溶性最高
　　3.苯巴比妥脂溶性較小
　　【藥理作用及臨床應用】
　　1.鎮靜、催眠：縮短REM 睡眠
　　2.抗驚厥：大于催眠劑量的巴比妥類可保護動物耐受10 倍致死量的士的寧及戊四唑而免于驚厥致死。
　　臨床用于各種驚厥、癲癇大發作。
　　3.麻醉及麻醉前給藥可用于小手術或內鏡檢查時麻醉。
　　4.增強中樞抑制藥作用能增加其他藥物的中樞抑制作用。
　　【不良反應】
　　后遺效應、耐受性、依賴性、呼吸抑制、肝藥酶誘導作用 過敏
　　【中毒和解救】
　　1.中毒 口服10 倍催眠劑量可致中度中毒
　　2.解救：①維持（呼吸和循環） ②加速排泄（堿化尿液） ③透析
　　第三節其他鎮靜催眠藥
　　水合氯醛
　　特點：
　　1.不縮短快動眼睡眠，無宿醉后遺效應。
　　2.可用于頑固性失眠或對其他失眠藥效果不佳的患者。
　　3.各種檢查及操作之前，起鎮靜作用。
　　4.大劑量有抗驚厥作用。
　　5.對胃腸道有刺激作用。
　　甲喹酮
　　1.除鎮靜催眠作用外，還有抗驚厥、局部麻醉、止咳及抗組胺作用。
　　2.臨床主要用于神經衰弱、失眠、麻醉前給藥