第十八章作用于腎上腺素受體的藥物
第一節(jié)腎上腺素受體激動(dòng)藥
【藥動(dòng)學(xué)】
一般給藥方式:靜滴
【藥理作用】
激動(dòng)α1、α2 受體,對(duì)β1 受體較弱
1.血管:血管平滑肌收縮,
強(qiáng)度:皮膚粘膜血管>腎血管>其他部位
2.心臟:整體表現(xiàn):心率↓ 心肌收縮力↓ 心輸出量→ ↘
(血壓急劇升高反射性興奮迷走神經(jīng),阿托品預(yù)防)
3.血壓:收縮壓↑↑ 舒張壓↑ 脈壓↗
4.其他:妊娠子宮收縮、血糖↑
【臨床應(yīng)用】
1.休克(僅用于休克早期及由于小動(dòng)脈擴(kuò)張,阻力下降的)
2.上消化道出血
【不良反應(yīng)】
1.局部組織缺血壞死
2.急性腎功能衰竭
3.停藥后的血壓下降
二、α和β受體激動(dòng)劑
腎上腺素
【藥理作用】
激動(dòng)α和β受體
1.心血管系統(tǒng)
(1)心臟強(qiáng)效心臟興奮藥
(2)血管α受體縮血管(皮膚、粘膜、內(nèi)臟:腎→肺、腦)
β2 受體擴(kuò)血管(骨骼肌、冠狀動(dòng)脈)
(3)血壓治療量:收縮壓↑、舒張壓→↓ 平均壓先↑后↓
大劑量:收縮壓↑、舒張壓↑
2.平滑肌:β2 支氣管擴(kuò)張
3.代謝:機(jī)體代謝↑
【臨床應(yīng)用】
1.過(guò)敏性休克(首選)
2.心臟停搏
3.支氣管哮喘
4.減少局麻藥吸收
5.局部止血
【不良反應(yīng)和禁忌癥】
禁用于:器質(zhì)性心臟病、高血壓、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化癥、甲狀腺功能亢進(jìn)、糖尿病。
多巴胺
【藥理作用】
激動(dòng)α、β1 受體,也能激動(dòng)D 受體
1.心血管系統(tǒng)
(1)心臟:β1 受體,興奮
(2)血管:小劑量(多巴胺受體)——擴(kuò)血管;
大劑量(α)——縮血管
(3)血壓:小劑量收縮壓↑ 舒張壓→ 脈壓↑
大劑量類似AD
2.腎臟
小劑量(多巴胺受體):腎血管舒張、血流增加
【臨床應(yīng)用】
適合休克伴有心收縮力減弱及尿量減少者
麻黃堿
【藥理作用】
3 中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用強(qiáng),興奮作用
4 快速耐受性
【臨床應(yīng)用】
鼻塞、支氣管哮喘、過(guò)敏反應(yīng)的皮膚粘膜癥狀、低血壓
三、β1,β2 受體激動(dòng)藥
異丙腎上腺素
【藥理作用】
β1、β2 受體激動(dòng)藥
1.心血管系統(tǒng)
(1)心臟心率↑ 傳導(dǎo)↑
(2)血管骨骼肌擴(kuò)張冠脈擴(kuò)張
(3)血壓 小劑量:收縮壓↑、舒張壓↓ 脈壓↑↑ 大劑量:收縮壓↓、舒張壓↓
2.支氣管平滑肌
松弛作用>AD,但不能解除支氣管水腫
3.代謝與AD 相似,升血糖作用較弱
【臨床應(yīng)用】
1.支氣管哮喘
2.房室傳導(dǎo)阻滯
3.心臟驟停
4.休克
第2節(jié)腎上腺素受體阻斷藥
一、α1,α2 受體阻斷藥
1.短效:競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥
酚妥拉明
2.長(zhǎng)效:非競(jìng)爭(zhēng)性α受體阻斷藥
酚芐明
酚妥拉明(短效)
【藥理作用】
選擇性地阻斷α受體
1.血管血管舒張( 阻斷α1 受體、直接松弛血管)
2.血壓↓,外周血管阻力降低。
3.心臟興奮——心收縮力↑,心率↑,輸出量↑
a 血管舒張,血壓↓,反射引起;
b 阻斷α2 受體,NA 釋放↑
4.其他擬膽堿:胃腸平滑肌興奮。
組胺樣作用,胃酸分泌↑、皮膚潮紅
【臨床應(yīng)用】
1.外周血管痙攣性疾病
2.靜滴NA 發(fā)生外漏時(shí)
3.抗休克
4.腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和此病驟發(fā)高血壓危象以及手術(shù)前的準(zhǔn)備
5.充血性心力衰竭(輔助用藥)
酚芐明(長(zhǎng)效)
【藥理作用】
1.心血管系統(tǒng)作用類似酚妥拉明
特點(diǎn):起效慢、作用強(qiáng)而持久
2.較弱的抗組胺、抗5-HT、抗膽堿作用
【臨床應(yīng)用】
外周血管痙攣性疾病
2、β受體阻斷藥
【藥理作用】
1.β是受體阻斷作用
(1)心血管系統(tǒng)
(2)支氣管平滑肌
(3)其他
2.內(nèi)在擬交感活性
3.膜穩(wěn)定作用
普萘洛爾(心得安)
無(wú)內(nèi)在活性的β1、β2 受體阻斷藥
【藥理作用】
較強(qiáng)的β受體阻斷作用
心率↓ 心收縮力↓ 輸出量↓ 冠脈流量↓ 心肌耗氧量↓
腎素釋放減少,對(duì)高血壓病人可使血壓下降
支氣管阻力也有一定程度的增高
【臨床應(yīng)用】
心絞痛、心律失常、高血壓、甲亢等
【不良反應(yīng)及禁忌癥】
1.心功能不全的病人會(huì)引起心力衰竭
2.糖尿病患者慎用
3.支氣管哮喘及房室傳導(dǎo)阻滯者慎用
三、α、β受體阻斷藥
拉貝洛爾 兼具β和α受體阻斷作用。
【臨床應(yīng)用】中度和重度高血壓病