第17章 作用于膽堿受體的藥物
第1節膽堿受體激動藥
【藥理作用】
激動M 膽堿受體,發揮M 樣作用
1.眼:縮瞳、降低眼內壓、調節痙攣
2.腺體分泌↑,汗腺、唾液腺
毛果蕓香堿對眼的作用:1.縮瞳 2.降低眼內壓 3.調節痙攣
第2節膽堿酯酶抑制藥和膽堿酯酶復活藥
新斯的明 (可逆性膽堿酯酶抑制劑)
【臨床應用】
(1)重癥肌無力
(2)手術后腹氣脹和尿潴留
(3)陣發性室上性心動過速
(4)肌松藥的解毒
【不良反應】
禁用于支氣管哮喘、尿路梗塞等。
有機磷酸酯類 (難逆性膽堿酯酶抑制劑)
【急性中毒癥狀】
(1)M 樣作用癥狀
瞳孔縮小,視力模糊;流涎、出汗、口腔及鼻孔常有泡沫樣分泌物;支氣管分泌增加和支氣管痙攣,可導致呼吸困難,嚴重者出現肺水腫;惡心、嘔吐、腹痛、大小便失禁;心動過緩、血壓降低。
(2)N 樣作用癥狀
(3)中樞神經系統癥狀
不安、震顫、譫妄、昏迷、呼吸抑制、循環衰竭 先興奮后抑制
膽堿酯酶復活藥 碘解磷定 氯磷定
第3節膽堿受體阻斷藥
一、M 膽堿受體阻斷藥
(一)托品類生物堿
阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、
(二)阿托品的合成代用品
合成擴瞳藥:后馬托品
合成解痙藥:丙胺太林
阿托品
【作用機制】
競爭性拮抗ACh 或擬膽堿藥對M 膽堿受體的激動作用。
【作用特點】
1.選擇性低,作用廣泛
2.唾液腺,支氣管腺體和汗腺是最敏感的組織。
3.臟器平滑肌和心臟對阿托品反應的敏感性為中等。
【藥理作用】
1.解除平滑肌痙攣
2.抑制腺體分泌
3.眼(1)擴瞳(2)眼內壓升高(3)調節麻痹
4.心血管系統
(1)心臟 小劑量:抑制負反饋,ACh 釋放↑,心率↓
大劑量:解除迷走神經對心臟的抑制,心率↑
(2)擴張血管改善循環
5.中樞神經系統
較大劑量:興奮延腦呼吸中樞
更大劑量:興奮大腦
嚴重中毒:興奮→抑制,昏迷、呼吸麻痹
【臨床應用】
1.解除平滑肌痙攣:內臟絞痛遺尿癥
2.抑制腺體分泌:全麻前給藥盜汗流涎癥
3.解救有機磷酸酯類中毒
4.眼科(1)虹膜睫狀體炎(2)檢查眼底(3)用于驗光
5.抗休克感染中毒性休克、出血性休克
6.抗心律失常緩慢型心律失常
【不良反應】
1.外周不良反應:口干、皮膚干燥、心率加快、視力模糊、便秘、排尿困難
2.中樞不良反應:呼吸加快加深、煩躁不安、高熱、譫妄、幻覺、驚厥、昏迷、、呼吸麻痹、死亡。
東莨菪堿
特點:中樞鎮靜作用最強抑制腺體分泌作用強于阿托品
1.麻醉前給藥 2.暈動病 3.嘔吐 4.帕金森病
山莨菪堿=人工合成品稱654-2
特點:外周抗膽堿藥(不易透過血腦屏障)
1.感染中毒性休克(解除血管痙攣,改善微循環)
2.治療內臟平滑肌痙
二、N 膽堿受體阻斷藥
(一)N1 受體阻斷藥
(二)N2 膽堿受體阻斷藥(肌松藥)
1.分類
去極化型肌松藥:琥珀膽堿=司可林——新斯的明 解痙攣
非去極化型肌松藥:筒箭毒堿 、 泮庫溴銨 ——新斯的明 解痙攣