第十章 人工合成抗菌素
　　第一代　萘啶酸　G-
　　第二代　吡哌酸　G-、部分G+菌
　　第三代　氟喹諾酮類　G-、G+球菌、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌、結(jié)核桿菌
　　第四代　新氟喹諾酮類　G-、G+球菌、衣原體、支原體、軍團(tuán)菌、結(jié)核桿菌、厭氧菌
　　第一節(jié) 喹諾酮類抗菌藥
　　氟喹諾酮類共性：
　　【藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)】
　　1.口服吸收好，但易受陽(yáng)離子影響。
　　2.血漿蛋白結(jié)合率低，體內(nèi)分布廣
　　a.肺、腎、肝等內(nèi)臟　b.骨、關(guān)節(jié)　c.腦脊液
　　3.大多以原形經(jīng)腎排泄：（左）氧氟沙星、洛美沙星、氟羅沙星
　　少數(shù)經(jīng)肝臟代謝：環(huán)丙沙星、諾氟沙星　　
　　【抗菌作用】特點(diǎn)
　　1.革蘭陰性菌：需氧革蘭陰性桿菌、銅綠假單孢菌
　　2.革蘭陽(yáng)性球菌
　　3.衣原體、支原體、軍團(tuán)菌、結(jié)核桿菌
　 【臨床應(yīng)用】
　　1.泌尿生殖道感染——氧氟、洛美、依諾
　　2.腸道感染——可替代氯霉素作治療傷寒的首選藥
　　3.呼吸道感染——可替代大環(huán)內(nèi)酯類用于軍團(tuán)菌、分枝桿菌感染
　　4.骨骼系統(tǒng)感染：急慢性骨髓炎、化膿性關(guān)節(jié)炎——首選
　　5.皮膚軟組織的感染
　　6.其他：敗血癥、細(xì)菌性腦膜炎、腹腔炎等嚴(yán)重感染 （傷寒）
　　【耐藥性】本類藥物中有完全交叉耐藥性
　　與其他藥物無(wú)交叉耐藥性
　　【不良反應(yīng)】
　　消化道反應(yīng)
　　中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)
　　光敏性皮炎等過(guò)敏反應(yīng)
　　關(guān)節(jié)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)炎
　　幼年動(dòng)物輕度軟骨組織損害
　　第二節(jié)　磺胺類抗菌藥物及甲氧芐啶
　　分類：短效類>10h 中效類10--24h 長(zhǎng)效類<24h
　　一、磺胺類藥物共性：
　　SD SMZ 與血漿蛋白結(jié)合少能通過(guò)血腦屏障，進(jìn)入腦脊液量達(dá)血藥濃度的40%-80%,易在腎小管中析出結(jié)晶引起泌尿系統(tǒng)不良反應(yīng)。
　　【抗菌作用】特點(diǎn)
　　1.革蘭陽(yáng)性菌：肺炎球菌、溶血性鏈球菌
　　2.革蘭陰性菌：腦膜炎球菌、淋球菌、鼠疫桿菌、流感桿菌、肺炎桿菌、傷寒桿菌
　　3.對(duì)立克次體不僅無(wú)效，反而能刺激其生長(zhǎng)
　　磺胺類藥物
　　【臨床應(yīng)用】
　　1.流行性腦脊髓膜炎——SD
　　2.呼吸道感染——SMZ+TMP
　　3.泌尿道感染——SIZ
　　4.傷寒 ——SMZ+TMP
　　5.鼠疫——SD+鏈霉素
　　6.腸道感染
　　7.局部軟組織和創(chuàng)面感染：磺胺嘧啶銀——銅綠假單孢菌　　
　　【不良反應(yīng)】
　　1.泌尿系統(tǒng)的損害
　　預(yù)防：①加服碳酸氫鈉；②多飲水；③定期查尿常規(guī)
　　2.過(guò)敏反應(yīng) 磺胺類之間有交叉過(guò)敏反應(yīng)
　　3.造血系統(tǒng)反應(yīng)：骨髓抑制、溶血性貧血
　　4.其他：新生兒黃疸
　　二、常用磺胺類藥
　　1.磺胺嘧啶（SD）
　　【作用特點(diǎn)】1.口服易吸收，易通過(guò)血腦屏障
　　　　　　　　2.流行性腦脊髓膜炎——曾經(jīng)首選
　　　　　　　　3.尿路感染：+碳酸氫鈉
　　　　　　　　4.鼠疫：+鏈霉素
　　2.磺胺甲噁唑（SMZ）
　　【作用特點(diǎn)】1.口服易吸收，腦脊液<SD
　　　　　　　　2.乙酰化物尿中濃度高，尿路感染
　　　　　　　　3.中耳炎、呼吸道感染、支原體感染
　　　　　　　　4.傷寒：+TMP
　　3.磺胺嘧啶銀　外用于銅綠假單孢菌感染
　　4.磺胺醋酰眼部感染
　　三、甲氧芐啶（TMP）
　　磺胺增效劑，合用可　a.增效、b.防耐藥
　　復(fù)方新諾明——TMP+SMZ（1:5）
　　雙嘧啶片———TMP+SD （1:10）
　　【臨床應(yīng)用】
　　呼吸道、尿路、腸道感染；
　　腦膜炎、敗血癥；
　　傷寒、副傷寒；
　　惡性瘧的防治