藥物與受體結合后產生效應，首先，藥物應具有親和力，即藥物能與受體結合；其次，藥物還應具有內在活性才能激動受體而產生效應。因此，只有親和力而沒有內在活性的藥物可與受體結合，但不能激動受體而產生效應。藥物的內在活性用常數α來表示。藥物與受體的親和力用解離常數KD表示，KD值越大，其親和力越小，兩者成反比。為方便表達，激動藥與受體的親和力大小常用pD2表示，即KD的負對數，初級藥士藥理學輔導精華其大小與親和力成正比。根據藥物與受體結合后所產生效應的不同，習慣上將作用于受體的藥物分為激動藥、部分激動藥和拮抗藥三類。

　　(一)激動藥

　　藥物對受體有很高的親和力和內在活性，與受體結合后產生最大效應Emax，稱為完全激動藥。激動藥的量效關系如圖3—4A所示，為直方雙曲線。如將藥物濃度改用對數值作圖，即橫坐標為lg[D]，則得出一條對稱的S形曲線(圖3-4B)。若將縱坐標改用效應百分數的倒數，橫坐標改用藥物濃度的倒數，則為一條直線(圖3—4C)。

　　部分激動藥是指藥物對受體具有較強的親和力，但內在活性不強(α<1)，量效曲線高度(Emax)較低，即使增加劑量，也不能達到完全激動藥那樣的最大效應；相反，卻可因它占領受體，而拮抗激動藥的部分生理效應。如激動藥嗎啡的內在活性α=1，部分激動藥噴他佐辛的內在活性α=0．25。當噴他佐辛恒定在不同濃度時，激動藥嗎啡的量效曲線將發生旋轉，這說明嗎啡在低濃度時兩藥的作用相加；當處于曲線的交叉點時，嗎啡所產生的效應相當于噴他佐辛的最大效應。此后，隨著噴他佐辛濃度增加，發生對嗎啡的競爭性拮抗。這表現了小劑量激動、大劑量拮抗的作用。

　　(二)拮抗藥

　　拮抗藥雖有較強的親和力，但缺乏內在活性(α=0)，故不能產生效應，但由于其占據了一定數量的受體，反而可拮抗激動藥的作用。如納洛酮為阿片受體拮抗藥，普萘洛爾是β腎上腺素受體拮抗藥等。有些藥物以拮抗作用為主，但還有一定的激動受體的效應，則為部分拮抗藥，如氧烯洛爾是β腎上腺素受體部分拮抗藥。