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2013年初級藥師考試復(fù)習(xí)筆記藥理學(xué)知識點(diǎn)(13)

時(shí)間:2012-12-20 09:21來源:藥學(xué)職稱考試 作者:lengke 點(diǎn)擊:
  

  第十三章抗結(jié)核病藥和抗麻風(fēng)病藥

  抗結(jié)核藥
  一線藥:
  異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺
  二線藥:
  環(huán)丙沙星、氧氟沙星、對氨基水楊酸、丙硫異煙肼、卡那霉素
  異煙肼(INH)
  【體內(nèi)過程】口服吸收好、分布廣泛、穿透力強(qiáng)
  肝中乙酰化(快代謝、慢代謝型)
  【作用及應(yīng)用】1.窄譜:結(jié)核分枝桿菌
  2.細(xì)胞內(nèi)外殺菌
  3.單用易產(chǎn)生耐藥性、無交叉耐藥性
  4.作用機(jī)制:抑制分枝菌酸合成
  5.預(yù)防、治療各型結(jié)核病——首選藥
  【不良反應(yīng)】1.神經(jīng)系統(tǒng)毒性(維生素B6)
  2.肝毒性
  利福平(RFP)磚紅色
  【體內(nèi)過程】個(gè)體差異大,食物、藥物減少吸收分布廣泛、穿透力強(qiáng)
  肝藥酶誘導(dǎo)劑
  【抗菌作用】高效、廣譜
  1.結(jié)核桿菌2.球菌3.麻風(fēng)桿菌
  4.高濃度時(shí)天花病毒、沙眼衣原體
  【作用機(jī)制】抑制DNA 依賴的RNA 聚合酶
  【不良反應(yīng)】胃腸道刺激;少數(shù)肝損害、過敏;致畸
  乙胺丁醇右旋體
  【藥動學(xué)特點(diǎn)】腎功不全可引起蓄積中毒
  【作用及應(yīng)用】
  1.繁殖期、細(xì)胞內(nèi)外的結(jié)核桿菌
  2.單用產(chǎn)生耐藥性,較慢
  3.抗菌機(jī)制:與Mg2+結(jié)合,干擾RNA 合成。
  4.合用治療各種結(jié)核病和重癥患者
  【不良反應(yīng)】一般:胃腸道、肝功損害、過敏、致畸
  大量:視神經(jīng)炎
  鏈霉素:各型活動型結(jié)核病
  對氨水楊酸(PAS)
  二線用藥,水溶性低、不穩(wěn)定
  【藥動學(xué)特點(diǎn)】
  不易透入細(xì)胞,在肝內(nèi)乙酰化滅活
  【作用及應(yīng)用】
  1.各種結(jié)核。篜AS+異煙肼
  2.甲狀腺功能亢進(jìn)、降血脂
  【不良反應(yīng)】
  腎毒性——堿化尿液,腎功不良者慎用
  抗凝血酶原生成
  吡嗪酰胺 單用均易產(chǎn)生耐藥性,但乙胺丁醇較慢
  總結(jié):
  腦膜炎癥時(shí),不能進(jìn)入腦脊液者:鏈霉素、卡那霉素
  只能殺滅細(xì)胞外結(jié)核菌者:鏈霉素、對氨基水楊酸、卡那霉素
  能殺滅細(xì)胞內(nèi)外結(jié)核菌者:異煙肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺
  有致畸作用:利福平、乙胺丁醇
  腎功不全者慎用:乙胺丁醇、對氨基水楊酸、卡那霉素
  腎功不全可用:利福平
  抗結(jié)核病用藥原則:
  1.早期用藥 2.聯(lián)合用藥 3.規(guī)律性用藥 4.短期療法=強(qiáng)化療法 5.延續(xù)治療
  目前最常用的抗麻風(fēng)病藥:氨苯砜

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