第8章　氨基糖苷類抗生素及多黏菌素
　　一、糖基糖苷類抗生素的共性
　　氨基糖分子與氨基環(huán)醇以苷鍵結(jié)合
　　共同特點：
　　1.有機堿化合物。
　　2.藥動學：解離度大、口服難吸收，肌注給藥，腎臟排出
　　3.抗菌譜較廣，對各種需養(yǎng)G-菌有強效。
　　殺菌特點：①殺菌速率和殺菌時程呈濃度依賴性。②僅對需氧菌有效，對需氧G-桿菌的作用強。③具有較長時間的PAE，且呈濃度依賴。④有初次接觸效應（FEE）,即首次接觸氨基糖苷類時，細菌能迅速被殺死，再次或多次接觸同種抗生素時，其殺菌作用明顯降低。⑤在堿性環(huán)境中抗菌活性增強。
　　4.抗菌機制：阻礙細菌蛋白質(zhì)合成的全過程、靜止期殺菌。
　　5.臨床應用：
　　①主要用于敏感需養(yǎng)G-桿菌所致全身感染。
　　②對于敗血癥、肺炎、腦膜炎等G-桿菌引起的嚴重感染，需聯(lián)合廣譜半合成青霉素、第三代頭孢菌素及氟喹諾酮類藥物。
　　6.不良反應：
　　①耳毒性（前庭損害、耳蝸神經(jīng)損害）
　　②腎毒性
　　③神經(jīng)肌肉阻斷作用
　　④過敏反應

　　二、常用的氨基糖苷類抗生素
　　（一）慶大霉素
　　【抗菌作用】
　　1.敏感G-桿菌感染
　　2.對銅綠假單孢菌有效
　　3.對G+：金葡菌作用較強
　　【臨床應用】
　　1.嚴重G-桿菌引起感染
　　2.銅綠假單孢菌感染
　　銅綠假單孢心內(nèi)膜炎——慶大霉素+羧芐西林
　　3.混合感染：與羥芐西林、頭孢菌素聯(lián)合應用
　　4.口服：腸道感染、腸道術前準備
　　【不良反應】遲發(fā)性耳聾、腎毒性
　　（二）鏈霉素
　　【作用特點】
　　1.對多種G-桿菌有強效
　　2.易產(chǎn)生耐藥性：持久不變，依賴性菌株
　　【臨床應用】
　　1.鼠疫、兔熱病治療
　　2.布氏桿菌病：鏈霉素+四環(huán)素
　　3.草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎：鏈霉素+青霉素
　　4.細菌性心內(nèi)膜炎：鏈霉素+青霉素+氨芐西林
　　5.結(jié)核桿菌：鏈霉素+利福平、異煙肼
　　【不良反應】毒性：過敏性休克反應
　　（三）其他藥特點
　　1.阿米卡星：抗菌譜最廣
　　對金葡菌和銅綠假單孢菌產(chǎn)生的鈍化酶穩(wěn)定，主要用于耐藥菌株引起的感染
　　2.妥布霉素：抗銅綠假單孢菌作用強
　　3.奈替米星：對多種氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定，毒性小
　　4.大觀霉素（壯觀霉素）：淋球菌
　　5.對銅綠假單孢菌有效的藥物：
　　妥布霉素（最強）、阿米卡星、慶大霉素
　　6.耐酶：
　　阿米卡星、奈替米星
　　第2節(jié)　多黏菌素
　　【抗菌作用】
　　1.只對G-桿菌有效（腸道桿菌、銅綠假單孢菌）
　　2.影響細菌細胞膜通透性
　　【不良反應】
　　注射給藥——急性腎小管壞死