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2013年初級藥師考試復習筆記藥理學知識點(8)

時間:2012-12-19 08:53來源:藥學職稱考試 作者:lengke 點擊:
  

  第8章 氨基糖苷類抗生素及多黏菌素
  一、糖基糖苷類抗生素的共性
  氨基糖分子與氨基環醇以苷鍵結合
  共同特點:
  1.有機堿化合物。
  2.藥動學:解離度大、口服難吸收,肌注給藥,腎臟排出
  3.抗菌譜較廣,對各種需養G-菌有強效。
  殺菌特點:①殺菌速率和殺菌時程呈濃度依賴性。②僅對需氧菌有效,對需氧G-桿菌的作用強。③具有較長時間的PAE,且呈濃度依賴。④有初次接觸效應(FEE),即首次接觸氨基糖苷類時,細菌能迅速被殺死,再次或多次接觸同種抗生素時,其殺菌作用明顯降低。⑤在堿性環境中抗菌活性增強。
  4.抗菌機制:阻礙細菌蛋白質合成的全過程、靜止期殺菌。
  5.臨床應用:
  ①主要用于敏感需養G-桿菌所致全身感染。
  ②對于敗血癥、肺炎、腦膜炎等G-桿菌引起的嚴重感染,需聯合廣譜半合成青霉素、第三代頭孢菌素及氟喹諾酮類藥物。
  6.不良反應:
  ①耳毒性(前庭損害、耳蝸神經損害)
 、谀I毒性
 、凵窠浖∪庾钄嘧饔
  ④過敏反應

  二、常用的氨基糖苷類抗生素
 。ㄒ唬⿷c大霉素
  【抗菌作用】
  1.敏感G-桿菌感染
  2.對銅綠假單孢菌有效
  3.對G+:金葡菌作用較強
  【臨床應用】
  1.嚴重G-桿菌引起感染
  2.銅綠假單孢菌感染
  銅綠假單孢心內膜炎——慶大霉素+羧芐西林
  3.混合感染:與羥芐西林、頭孢菌素聯合應用
  4.口服:腸道感染、腸道術前準備
  【不良反應】遲發性耳聾、腎毒性
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  【作用特點】
  1.對多種G-桿菌有強效
  2.易產生耐藥性:持久不變,依賴性菌株
  【臨床應用】
  1.鼠疫、兔熱病治療
  2.布氏桿菌病:鏈霉素+四環素
  3.草綠色鏈球菌心內膜炎:鏈霉素+青霉素
  4.細菌性心內膜炎:鏈霉素+青霉素+氨芐西林
  5.結核桿菌:鏈霉素+利福平、異煙肼
  【不良反應】毒性:過敏性休克反應
 。ㄈ┢渌幪攸c
  1.阿米卡星:抗菌譜最廣
  對金葡菌和銅綠假單孢菌產生的鈍化酶穩定,主要用于耐藥菌株引起的感染
  2.妥布霉素:抗銅綠假單孢菌作用強
  3.奈替米星:對多種氨基糖苷類鈍化酶穩定,毒性小
  4.大觀霉素(壯觀霉素):淋球菌
  5.對銅綠假單孢菌有效的藥物:
  妥布霉素(最強)、阿米卡星、慶大霉素
  6.耐酶:
  阿米卡星、奈替米星
  第2節 多黏菌素
  【抗菌作用】
  1.只對G-桿菌有效(腸道桿菌、銅綠假單孢菌)
  2.影響細菌細胞膜通透性
  【不良反應】
  注射給藥——急性腎小管壞死

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