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2013年初級藥師考試復習筆記藥理學知識點(7)

時間:2012-12-19 08:52來源:藥學職稱考試 作者:lengke 點擊:
  

  第七章 大環內酯類及其他抗菌藥物
  第一節 大環內酯類抗生素
  一、第二代大環內酯類抗生素新品種(克拉霉素、羅紅霉素、阿齊霉素)
  特點:1.活性增強
  2.抗菌譜擴大
  3.對酸穩定性好,半衰期延長
  4.不良反應輕
  5.PAE好
  二、大環內酯類抗生素
  【抗菌作用】抑菌劑,高濃度時為殺菌劑
  1.對大多G+菌作用強大
  2.對部分G-菌較敏感(奈瑟菌、嗜血桿菌、百日咳桿菌)
  3.對軍團菌、彎曲菌、支原體、衣原體、弓形蟲等較強
  4.對產內酰胺酶的金葡菌、MRSA也有一定的抗菌作用
  【抗菌機制】
  結合部位:細菌核糖體50S亞基
  抑制敏感細菌蛋白質合成
  【臨床應用】
  1.軍團菌病
  2.鏈球菌感染
  3.衣原體、支原體感染
  4.棒狀桿菌感染
  【不良反應】
  1.胃腸道:紅霉素
  2.肝損害:肝功能不良者禁用
  3.耳毒性:劑量高于每日4克,易發生。
  4.心臟毒性:靜脈滴注速度過快時易發生。
  (一)紅霉素
  第一個用于臨床的大環內酯類、不耐酸
  軍團菌病、百日咳、空腸彎曲菌腸炎、支原體肺炎——首選
 。ǘ┝_紅霉素:14元環,生物利用度高,分布較廣。
 。ㄈ┛死顾兀14元環,細胞內的濃度高,體內分布廣。
 。ㄋ模┌R霉素:15元環
  1.對G-菌的抗菌活性有明顯改善。
  2.抗嗜肺軍團菌、嗜血流感桿菌、支原體、衣原體活性強
  3.體內t1/2長、分布廣,肺、扁桃體、前列腺
 。ㄎ澹┨├顾兀14元環
  1.抗肺炎鏈球菌作用最強,對呼吸道多重耐藥菌有強抗菌活性
  2.治療耐大環內酯類的肺炎鏈球菌及敏感菌所致的呼吸道感染   
  第二節 其他抗菌藥物
  一、克林霉素(氯潔霉素)為林可霉素7位羥基被氯原子取代的一種半合成抗生素。
  【抗菌作用】
  1.對G+球菌,與紅霉素類似
  2.對厭氧菌有廣譜、強大的殺菌作用
  3.對腸球菌、G-菌無效
  4.與紅霉素、氯霉素呈藥理的拮抗
  【臨床應用】
  1.厭氧菌引起的嚴重感染
  2.需氧G+球菌感染(金葡菌性骨髓炎的首選藥)
  【不良反應】
  1.腹瀉:5%-10%患者引起腹瀉,停藥即可消失。
  2.偽膜性腸炎:甲硝唑或萬古霉素治療
  二、萬古霉素(糖肽類抗生素)
  腸道不吸收、靜脈注射
  【抗菌作用】窄譜、快速殺菌劑
  1.僅對G+菌,尤其是G+球菌有強大殺菌作用
  2.對甲氧西林耐藥的金葡菌和腸球菌很有效
  【臨床應用】對耐甲氧西林的葡萄球菌引起的嚴重感染及對β-內酰胺抗生素過敏者的嚴重感染、敗血癥、肺炎或者心內膜炎,尤其是克林霉素引起的偽膜性腸炎。
  【不良反應】
  1.靜脈炎
  2.惡心、藥熱、皮疹、皮膚瘙癢癥等
  3.耳毒性
  4.腎毒性
  5.“紅人綜合征”
  6.和氨基糖苷類聯合用藥,引起耳毒性和腎毒性的風險增加。

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