1、提高藥物對靶部位的選擇性。2、提高藥物的穩定性：羧芐青霉素-茚滿酯（成酯）。

　　3、延長藥物的作用時間：用油劑給藥睪酮制成前藥氟奮乃靜。

　　4、改善藥物的吸收：提高生物利用度增大脂溶性。

　　5、改善藥物的溶解性：阿昔洛韋制成前藥苯妥英成酯。

　　6、降低藥物的毒副作用：增加選擇性、延長半衰期、提高生物利用度。

　　7、發揮藥物配伍作用。