1.延緩藥物水解的方法

　　酯類(lèi)、酰胺類(lèi)和苷類(lèi)藥物易水解，可采用以下方法延緩水解。

　　（1）調(diào)節(jié)pH值：調(diào)節(jié)溶液適宜的pH值，延緩藥物的水解。一般而言，溶液堿性愈強(qiáng)，水解愈快，如穿心蓮內(nèi)酯屬二萜類(lèi)化合物，在pH值為7時(shí)內(nèi)酯環(huán)水解極其緩慢，在偏堿性溶液中則水解加快，當(dāng)pH值接近10時(shí)，不僅內(nèi)酯開(kāi)環(huán)，轉(zhuǎn)變?yōu)榇┬纳徦幔�而且二萜雙環(huán)可能發(fā)生雙鍵移位、脫水、異構(gòu)化、樹(shù)脂化等反應(yīng)，抗炎解熱的療效降低。

　　（2）降低溫度：溫度升高，反應(yīng)速度加快，因此降低溫度，可延緩藥物的水解。對(duì)熱敏感的藥物在提取、干燥和成型時(shí)均應(yīng)盡量降低受熱溫度和時(shí)間。

　　（3）改變?nèi)軇�：在水中不穩(wěn)定的藥物可采用乙醇、丙二醇和甘油等溶劑，延緩藥物的水解。

　　（4）制成干燥固體：在水中不穩(wěn)定的藥物可制成干燥的固體制劑，如粉針劑、干顆粒壓片或粉末直接壓片等。并盡量避免與水分的接觸。

　　2.防止藥物氧化的方法

　　具有酚羥基的有效成分，易被氧化，如嗎啡、毒扁豆堿、黃芩苷等。含有不飽和碳鏈的油脂、揮發(fā)油等，在光線(xiàn)、氧氣、水分、金屬離子以及微生物等影響下，都能產(chǎn)生氧化反應(yīng)。

　　（1）降低溫度：降低溫度，可使藥物氧化降解的速度減慢。在提取、濃縮、干燥、滅菌、貯存等過(guò)程中，應(yīng)盡量降低溫度。

　　（2）避免光線(xiàn)：氧化反應(yīng)可由光照引發(fā)。避光操作、避光保存均適于對(duì)光敏感的藥物。

　　（3）驅(qū)逐氧氣：在液體容器中通入惰性氣體（如二氧化碳或氮?dú)猓�，可置換容器空間中的氧氣。對(duì)于固體制劑，可采用真空包裝。

　　（4）添加抗氧劑：抗氧劑分為水溶性和油溶性?xún)深?lèi)。常用的抗氧劑有焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉和硫代硫酸鈉。

　　（5）控制微量金屬離子：微量金屬離子對(duì)藥物自氧化反應(yīng)有催化作用。應(yīng)避免與金屬器械的接觸，或采取加入依地酸鹽等螯合劑（如依地酸二鈉）等方法，控制微量金屬離子的影響。

　　此外，調(diào)節(jié)適宜的pH值，也是延緩藥物氧化的有效方法之一。

　　3.制備穩(wěn)定的衍生物

　　在不影響藥物有效性與安全性的基礎(chǔ)上，將不穩(wěn)定成分制成鹽類(lèi)、酯類(lèi)、酰胺類(lèi)、高熔點(diǎn)衍生物或前體藥物，以提高制劑的穩(wěn)定性。

　　4.改進(jìn)制劑工藝

　　（1）微型包囊：揮發(fā)性藥物制成微囊后，囊材能使藥物與外界環(huán)境（氧氣、濕氣、光線(xiàn)等）隔離，再制成片劑、丸劑、散劑、膠囊劑等固體劑型，可防止在制備和貯存過(guò)程中的揮發(fā)損失。

　　（2）環(huán)糊精包合：環(huán)糊精與藥物分子形成包合物后，切斷了藥物分子與周?chē)�環(huán)境的接觸，使藥物分子得到保護(hù)。

　　（3）劑型固體化：凡是在水溶液中不穩(wěn)定的藥物，可考慮制成固體劑型。

　　（4）固體制劑包衣：中藥片劑、丸劑等固體制劑包衣可降低吸濕性。