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初級藥士考試復習資料:丁螺環酮藥理性質

時間:2013-09-16 17:49來源:藥學職稱考試 作者:lengke 點擊:
  

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  多數為大紅細胞性貧血,亦有正常紅細胞性或混合性貧血。血清鉀、鈣、鈉、鎂均可降低。血漿白蛋白、膽固醇和磷脂及凝血酶原也可降低。嚴重病例的血清葉酸、胡蘿卜素和維生素B12水平亦降低。

  (二)糞脂定量測定和脂肪吸收試驗

  一般采用Vandekamer測定法。正常人每日攝入脂肪50~100g時,糞脂量均95%.脂肪吸收率計算方法為:脂肪吸收率=攝入脂肪量-糞脂量×100攝入脂肪量試驗方法:連續進食標準試餐(含脂量60~100g/d)3天,同時測定其糞脂量3天,取其每日平均值。如糞脂定量>6g/d,或脂肪吸收率5%,或131碘-油酸>3%,均提示脂質吸收不良。本試驗方法簡便,但準確性不如糞脂化學測定法。

  (四)血清胡蘿卜素濃度測定

  是一有價值的篩選試驗,正常值大于100IU/dl.在小腸疾患引起的吸收不良時常低于正常,胰原性消化不良時正;蜉p度降低。在營養不良,攝食不足、高熱或某些肝病時亦可減少。

  (五)其他

  小腸吸收功能試驗水溶性物質如木糖、葡萄糖、乳糖、葉酸可用于測定上段小腸吸收功能。在原發性吸收不良綜合征患者可有典型的減損,而在胰原性或其繼發性脂肪瀉時可正常。

  該藥物主要成分是鹽酸丁螺環酮,其化學名為8-氮雜螺4,5癸烷-7,9-二酮,8-4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基丁基-鹽酸鹽。動物實驗模型表明該藥物主要作用于腦內神經突觸前膜多巴胺受體,產生抗焦慮作用。本品無鎮靜、肌松弛和抗驚厥作用。

  藥理毒理

  丁螺環酮是第一個非苯二氮卓類抗焦慮藥。與地西泮有相當的抗焦慮作用,但沒有鎮靜、肌松、乙醇增效和濫用等苯二氮卓類藥的不良反應。對5-HT1A 具有高親和性,部分激動該受體而發揮抗焦慮作用;對大腦多巴胺D2受體也有中等活性,但對苯二氮卓受體無顯著親和力,也不影響GABA結合。

  動物實驗模型表明本品主要作用于腦內神經突觸前膜多巴胺受體,產生抗焦慮作用。本品無鎮靜、肌松弛和抗驚厥作用。

  肝腎功能不全者應減少劑量,本品及其代謝產物可從乳汁中泌出,故孕婦及哺乳期婦女慎用。

  用法用量

  口服。開始一次5mg,一日2~3次。第二周可加至一次10mg,一日2~3次。常用治療劑量一日20mg~40mg.

  不良反應

  包括頭暈、頭痛、惡心、嘔吐、口干、便秘、失眠、食欲減退等。偶有心電圖T波輕度改變及肝功異常。

  禁忌癥

  1.孕婦、哺乳期婦女禁用。

  2.兒童和對本品過敏者禁用。

  3.青光眼、重癥肌無力、白細胞減少及對本品過敏者禁用。

  注意事項

  1.心、肝、腎功能障礙者慎用。

  2.老年人應減小劑量。

  3.與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓升高,切忌合用。

  4.用藥期間應定期檢查肝功能與白細胞計數。

  5.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業,服藥期間勿飲酒,孕婦及哺乳婦女禁用,兒童禁用,老年患者用藥劑量減少。

  藥物相互作用:本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。

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