包括可逆性和不可逆性兩類。

　　（1）可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑：主要藥物有毒扁豆堿、溴化新斯的明和氫溴酸加蘭他敏等。

　　（2）不可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑：一些有機磷酸酯類衍生物為有效的乙酰膽堿酯酶抑制劑（AChEIs），這是利用磷酸酯對水解極穩定的性質設計的。其生成的磷酰化乙酰膽堿酯酶的水解速率非常慢，以致很難經水解重新釋放出活性的AChE，所以稱為不可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑。其結果導致ACh在體內堆積，發生一系列中毒癥狀，使用時應特別小心防護，一旦發生中毒，需及時用膽堿酯酶復活劑救治。