膽堿能神經興奮時，釋放出乙酰膽堿，與突觸后膜上的膽堿受體結合，使效應器產生生理效應，之后立即被乙酰膽堿酯酶（AChE）水解失活。乙酰膽堿酯酶抑制劑能抑制AChE，使乙酰膽堿在突觸處的濃度增高，結果產生毒蕈堿（M）樣和煙堿（N）樣反應，增強并延長了乙酰膽堿的作用。藥師藥物化學輔導精華乙酰膽堿酯酶抑制劑也被稱為抗膽堿酯酶藥，是一類間接的擬膽堿藥，臨床上用于治療重癥肌無力和青光眼，現在正研究用于治療阿爾茨默氏病（老年性癡呆）。它還廣泛用作農業殺蟲劑，并用作化學戰劑。