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初級藥士考試輔導 磺酰脲類藥物作用

時間:2011-12-17 11:05來源:藥學職稱考試 作者:sunhong13 點擊:
  

  磺酰脲類藥物作用是初級藥士考試大綱包含的內容,相關內容供大家學習參考。

  1.磺酰脲類:

  本類藥物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。

  作用機制:

  磺酰脲類與胰島β細胞表面磺酰脲受體結合,使ATP敏感的K+通道受阻滯,引起除極化,使電壓敏感性的Ca2+通道開放,Ca2+流入,引起胰島素釋放。所以胰島中至少有30%正常細胞是其產生作用的必要條件。

  臨床應用:

  主要用于單用飲食治療不能控制的非胰島素依賴型糖尿病。亦有利用其與胰島素有相加作用,用于對胰島素有耐受性的患者,可減少胰島素用量。氯磺丙脲可用于尿崩癥。

  不良反應:

  有上腹部不適、惡心、腹痛、腹瀉等胃腸道反應,減量后反應可減輕。少數患者可出現黃疸及肝損害、粒細胞減少、過敏性皮疹,故應注意定期檢查肝功能和血象。用量過大可致持久性低血糖反應。肝、腎功能不全、白細胞減少、對磺胺類過敏者以及孕婦禁用本類藥物。

  藥物相互作用:

  水楊酸類、磺胺類、雙香豆素類、磺吡酮類抗痛風藥、乙醇、單胺氧化酶抑制劑、氯霉素、抗真菌藥氟康唑、咪康唑、甲氨蝶呤等,與磺酰脲類合用可產生嚴重的低血糖,可能是競爭代謝酶的原因。與血漿蛋白的競爭性結合使本類藥物游離型增加也起部分作用。降低磺酰脲類藥物作用的藥物包括:噻嗪類和強利尿藥、皮質激素。

  2.瑞格列奈:

  瑞格列奈化學結構不屬于磺酰脲類,但作用與磺酰脲類相似,主要通過阻斷胰島細胞上的ATP-依賴性鉀通道,促進胰島素分泌而起作用。臨床用于Ⅱ型糖尿患者?诜昭杆,特點是允許多次餐前用藥。

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