丙米嗪具有較強抗抑郁作用,但興奮作用不明顯,鎮靜作用弱。
。1)對中樞神經系統的作用
正常人服用丙米嗪后出現以鎮靜為主的癥狀,但抑郁癥病人服藥后卻出現精神振奮,情緒提高,但療效緩慢,連續用藥2~3周后才顯效。
作用機制可能為丙米嗪可以抑制特定腦區神經組織突觸前膜對NA及5-HT的再攝取,提高突觸間隙NA、5-HT濃度,促進和改善突觸傳遞功能,而發揮抗抑郁作用。也可能與阻斷突觸前膜α2受體,使交感神經末梢釋放NA增加,并使α2受體數目向下調節有關。
。2)對自主神經系統的作用
治療量丙米嗪有顯著的M受體阻滯作用,引起口干、便秘、尿潴留和視力模糊等副作用。
(3)對心血管系統的作用
治療量丙米嗪阻斷α受體,從而降低血壓,引起心律失常,這些作用可能與其抑制心肌中NA的再攝取有關。此外,丙米嗪對心肌還有奎尼丁樣直接抑制作用,心血管疾病者慎用。
常見的不良反應有口干、擴瞳、心動過速、視力模糊、便秘、尿潴留、眼內壓升高等阿托品樣作用,還可出現頭暈、失眠、精神紊亂、皮疹、震顫、心肌損害。大劑量可引起癲癇樣發作。偶見粒細胞減少及黃疸等。長期應用應定期檢查血象和肝功能。
青光眼、尿潴留、前列腺肥大、心臟病、肝腎功能不全和孕婦禁用。