鎮痛藥按來源不同可分為四類:天然生物堿類、半合成鎮痛藥、合成鎮痛藥和內源性多肽類。
構效關系研究表明嗎啡及其合成代用品呈現鎮痛作用,必須具備以下結構特點:
1.分子中具有一個平坦的芳環結構,與受體平坦區通過范德華力相互作用。
2.有一個堿性中心,并能在生理pH下部分電離成陽離子,以便與受體表面的陰離子部位相結合。
3.分子中的苯環以直立鍵與哌啶環相連接,使得堿性中心和苯環處于同一平面上藥師藥物化學輔導精華,以便與受體結合;哌啶環的乙撐基突出于平面之前,與受體上一個方向適合的凹槽相適應。
構效關系研究還發現,不僅嗎啡衍生物結構可滿足上述要求,即使結構簡單的合成代用品也符合全部或部分構象要求。