撲熱息痛鎮痛作用的機制尚未十分明了，可能是通過抑制中樞神經系統中前列腺素的合成（包括抑制前列腺素合成酶）以及阻斷痛覺神經末梢的沖動而產生鎮痛，后者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質（如5-羥色胺、緩激肽等）的合成有關。解熱作用則可能是通過下視丘體溫調節中樞而起作用，可能與下視丘的前列腺素合成受到抑制有關。