包合物的制備主要有以下幾種方法：飽和水溶液法、研磨法、超聲波法、冷凍干燥法、噴霧干燥法、液-液或氣-液法等，其中最常用方法為前三者）。

　　①飽和水溶液法 即將環糊精包合水溶液同藥物或揮發油按一定的比例混合，在一定溫度和一定時間條件下攪拌、振蕩，經冷藏、過濾、干燥即得環糊精的包合物。

　　制備條件：（1）包合過程中影響包合率的主要因素包括投料比、包合溫度、包合時間、攪拌方式等。（2）客分子為油，投料比一般認為油：β-CD=1：6時包合效果比較理想。投料比例選擇以不同比例的主、客分子投料進行包合，再分析不同包合物的含量和產率，計算應選擇的投料比。難溶性藥物可加少量丙酮或異丙醇等有機溶劑溶解。在水中溶解度大的藥物加入某些有機溶劑，以促使包合物析出。（3）包合時混合時間30分鐘以上。包合溫度一般定在300C-600C較適宜。一般認為增加包合溫度可提高包合率，但包合溫度過高也會影響藥物的穩定性，并會使揮發油的揮發速度加快。（4）包合方法的選擇根據設備條件進行試驗，飽和水溶液法為常用方法。（5）超聲波法常用超聲波破碎儀或超聲波清洗機，選擇合適的強度、超聲時間代替攪拌力。

　　②研磨法 取環糊精加入2-5倍量的水研勻，加入客分子藥物量研磨機中充分混勻研磨成糊狀，經低溫干燥，溶媒洗滌，再干燥，即得包合物。為了工業化大生產，采用膠體磨法制備包合物。

　　③超聲波法 將環糊精包合水溶液加入客分子藥物溶解，混合后用超聲波處理，將析出沉淀經溶媒洗滌、干燥即得穩定的包合物。

　　④冷凍干燥法和噴霧干燥法 按前面介紹的幾種方法制得的包合物或對一些特殊的藥物可以采用冷凍或噴霧干燥的方法進行制得。如對易溶于水的包合物，干燥過程中易分解，變色的藥物用冷凍干燥法制得，其產品疏松、溶解度好，可制成注射用粉針。噴霧干燥法適用于難溶性或疏水性藥物，且對易溶于水的包合物，遇熱性質又較穩定的藥物用此法，由于干燥溫度高，受熱時間短，產率高。制得的包合物可增加藥物溶解度，提高生物利用度。

　　⑤液-液法和氣-液法 主要用于中藥中提取的揮發油或芳香化合物的蒸汽或冷凝液直接通入β-CD溶液中，進行包合，經過濾、干燥即得包合物。