脂質體的制法常用的有下列幾種方法：

　　1.注入法 將磷脂與膽固醇等類脂質及脂溶性藥物其溶于有機溶劑中（一般多采用乙醚），然后將此藥液經注射器緩緩注入加熱至500（并用磁力攪拌）的磷酸鹽緩沖液（或含有水溶性藥物）中，加完后，不斷攪拌至乙醚除盡為止，即制得孔脂質體，其粒徑較大，不適宜靜脈注射。再將脂質體混懸液通過高壓乳勻機二次，則所得的成品。大多為單室脂質體，少數為多質體，粒徑絕大多數在2μm以下。

　　2.薄膜分散法（）將磷脂，脂膽固醇等類脂質及脂溶性藥物溶于氯仿（或其他有機溶劑中）然后將氯仿溶液在一玻璃瓶中旋轉蒸發，在瓶內壁上形成一薄膜；將水溶性藥物溶于磷 酸鹽緩沖液中，加入燒瓶中不斷攪拌，即得質體。

　　3.超聲波分散法 將水溶性藥物溶于磷酸鹽緩總督認加入磷脂，膽固醇與脂溶性藥物共溶于有機溶劑的溶液，攪拌蒸發除去有機溶劑，殘液以超聲波處理，然后分離出脂質體再混懸于磷酸鹽緩沖液中，制成脂質體的混懸型注射劑。經超聲波處理大多為單室脂質體，所以多室脂質體只要以超聲波進一步處理亦能夠得到相當均勻的單室脂質體。

　　4.冷凍干燥法 脂質體亦可用冷凍干燥法制備，對遇熱不穩定的藥物尤為適宜。先按上述方法制成脂質體懸液后分裝于小瓶中，冷凍干燥制成凍干燥制劑，惟全部操作應在無條件菌條件下進行。