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臨床藥理學 阿司匹林

時間:2009-11-10 11:43來源:藥學職稱考試 作者:lengke 點擊:
  

  阿司匹林(aspirin),又稱乙酰水楊酸(acetylsalicylic acid)。

  藥理作用及應用

  (1)有較強的解熱鎮痛抗風濕作用,常用于各種慢性鈍痛及感冒發熱。對于急性風濕熱患者能迅速改善其臨床癥狀,并可用作鑒別診斷。是目前治療風濕及類風濕性關節炎的首選藥物,最好用至最大耐受量。

 。2)能使PG合成酶活性中心的絲氨酸乙;Щ睿瑴p少血栓素(TXA2)的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小劑量應用可較好的抑制TXA2合成,而不致影響前列環素(PGI2)合成。因而,防治缺血性心臟病建議日服50mg~75mg;防止腦血栓形成可日服30~50mg.

  藥動學特點

 。1)口服小劑量(1g以下)乙酰水楊酸時,其代謝按一級動力學進行,半衰期約2~3小時。當用量≥1g時,其代謝方式變為零級動力學,半衰期延長至15~30小時,如劑量再增大,可出現水楊酸中毒。因而長期大量應用治療風濕及類風濕性關節炎時,最好進行血藥濃度監測,據此以確定給藥劑量及間隔時間。

 。2)乙酰水楊酸為弱酸性藥物,當應用過量時,可采用堿化尿液的方式加速其排泄,降低其血藥濃度。

  主要不良反應

  (1)胃腸道反應

  較大劑量口服可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血,與它抑制胃粘膜合成PG,減少了內源性的粘膜保護因子有關。

 。2)凝血障礙

  由于抑制血小板聚集可使出血時間延長,大劑量還能抑制凝血酶原形成,造成出血傾向?捎镁S生素K預防。

 。3)過敏反應

  除常見的過敏反應外,某些哮喘患者用藥后可誘發“阿司匹林哮喘”。其發生機理為此類藥抑制環氧酶,PG合成受阻,但不影響脂氧酶,致使引起支氣管收縮的白三烯增多,而誘發哮喘。

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