利用高度特異性的單克隆抗體為載體，將細胞毒性的殺傷分子帶到腫瘤病灶處，可特異地殺傷腫瘤細胞。目前根據所用的殺傷分子的性質不同，腫瘤的導向治療可分為：①放射免疫治療(radioimmunotherapy)，將高能放射性核素與單克隆抗體連接，可將放射性核素帶至瘤灶殺死腫瘤細胞;②抗體導向化學療法(antibody-mediated chemotherapy)，抗腫瘤藥物與單抗通過化學交聯組成的史疫偶聯物，可以將藥物導向腫瘤部位，殺傷腫瘤細胞，常用的有氨甲蝶呤(MTX)、阿霉素等;③免疫毒素療法(immunotoxintherapy)，將毒素與單克隆抗體相連，制備的免疫毒素對腫瘤細胞有特異性的強殺傷活性。常用的毒素有兩類：一類是植物毒素，包括篦麻籽毒素(RT)、相思子毒素(abrin)、苦瓜毒素(MD)等。另一類是細胞毒素，包括白喉毒素(DT)、綠膿桿菌外毒素(PE)。經過臨床應用，單克隆抗體導向療法取得了一定的治療效果，但其存在的某些問題限制其臨床應用和療效提高。如目前所用的單克隆抗體多為鼠源單克隆抗體，應用人體后會產生抗鼠源單克隆抗體的抗體，使其不能反復應用影響了其療效。用基因工程的方法，使鼠源抗體人源化可減少這個問題。目前認為用導向藥物治療實體瘤的效果有限。在腔內腫瘤如膀癌的治療方面，可能有較好的效果。導向藥物在清除轉的小腫瘤灶可能具有較好的治療效果。