藥物效應多種多樣，是不同藥物分子與機體不同靶細胞間相互作用的結(jié)果。藥物作用的性質(zhì)首先取決于藥物的化學結(jié)構，包括基本骨架、活性基團、側(cè)鏈長短及立體構形等因素。這些構效關系（structure-activityrelationship）是藥物化學研究的主要問題，但它有助于加強醫(yī)生對藥物作用的理解。藥理效應是機體細胞原有功能水平的改變，從藥理學角度來說，藥物作用機制（mechanismof action）要從細胞功能方面去探索。

　　1.理化反應

　　抗酸藥中和胃酸以治療潰瘍病，甘露醇在腎小管內(nèi)提升滲透壓而利尿等是分別通過簡單的化學反應及物理作用而產(chǎn)生的藥理效應。

　　2.參與或干擾細胞代謝

補充生命代謝物質(zhì)以治療相應缺乏癥的藥例很多，如鐵鹽補血、胰島素治糖尿病等。有些藥物化學結(jié)構與正常代謝物非常相似，摻入代謝過程卻往往不能引起正常代謝的生理效果，實際上導致抑制或阻斷代謝的后果，稱為偽品摻入（counterfeitincorporation）也稱抗代謝藥（antimetabolite）。例如5-氟尿嘧啶結(jié)構與尿嘧啶相似，摻入癌細胞DNA及RNA中干擾蛋白合成而發(fā)揮抗癌作用。

　　3.影響生理物質(zhì)轉(zhuǎn)運

　　很多無機離子、代謝物、神經(jīng)遞質(zhì)、激素在體內(nèi)主動轉(zhuǎn)運需要載體參與。干擾這一環(huán)節(jié)可以產(chǎn)生明顯藥理效應。例如利尿藥抑制腎小管Na+-K+、Na+-H+交換而發(fā)揮排鈉利尿作用。

　　4.對酶的影響

　　酶的品種很多，在體內(nèi)分布極廣，參與所有細胞生命活動，而且極易受各種因素的影響，是藥物作用的一類主要對象。多數(shù)藥物能抑制酶的活性，如新斯的明競爭性抑制膽堿酯酶，奧美拉唑不可逆性抑制胃粘膜H+-K+ATP酶（抑制胃酸分泌）。尿激酶激活血漿溶纖酶原，苯巴比妥誘導肝微粒體酶，解磷定能使遭受有機磷酸酯抑制的膽堿酯酶復活，而有些藥本身就是酶，如胃蛋白酶。

　　5.作用于細胞膜的離子通道

　　細胞膜上無機離子通道控制Na+、Ca2+、K+、Cl-等離子跨膜轉(zhuǎn)運，藥物可以直接對其作用，而影響細胞功能。

　　6.影響核酸代謝

　　核酸（DNA及RNA）是控制蛋白質(zhì)合成及細胞分裂的生命物質(zhì)。許多抗癌藥是通過干擾癌細胞DNA或RNA代謝過程而發(fā)揮療效的。許多抗生素（包括喹諾酮類）也是作用于細菌核酸代謝而發(fā)揮抑菌或殺菌效應的，這將在有關章節(jié)詳述。

　　7.影響免疫機制

　　除免疫血清及疫苗外，免疫增強藥（如左旋咪唑）及免疫抑制藥（如環(huán)孢霉素）通過影響免疫機制發(fā)揮療效。某些免疫成份也可直接入藥。第50章將有專題介紹。