一般治療量時，毒性不大，但如靜脈注射過快和劑量超過2g時，可產生輕度乏力、視力模糊、眩暈，有時出現惡心、嘔吐和心動過速等。偶有咽痛和其它碘反應。劑量過大，碘解磷定本身也可抑制膽堿酯酶，加重有機磷酸酯類的中毒程度。