以6APA為中間體與多種化學合成有機酸進行酰化反應，可制得各種類型的半合成青霉素。

　　6APA是利用微生物產生的青霉素酰化酶裂解青霉素G或V而得到。酶反應一般在40～50℃、pH8～10的條件下進行；近年來，酶固相化技術已應用于6APA生產，簡化了裂解工藝過程。6APA也可從青霉素G用化學法來裂解制得，但成本較高。側鏈的引入系將相應的有機酸先用氯化劑制成酰氯，然后根據酰氯的穩定性在水或有機溶劑中，以無機或有機堿為縮合劑，與6APA進行酰化反應。縮合反應也可以在裂解液中直接進行而不需分離出6APA。

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